Тирзепатид ұнтағы

Тильсипаратид дегеніміз не?

Тирзепатид ұнтағы глюкозаға тәуелді инсулинотропты пептид (GIP, асқазанды тежейтін пептид ретінде де белгілі) және глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) рецепторларының аптасына бір рет болатын қос агонисті болып табылады. GIP және GLP-1 екеуі де ішектен шығарылатын гормондар және инсулин секрециясын ынталандыруы мүмкін. Тирзепатид екі инсулинотропты әсерді бір молекулаға біріктіреді және 2 типті қант диабетін емдеуге арналған препараттардың жаңа класын білдіреді.
Тирзепатид жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 күнді құрайтын GIP/GLP-5 қос рецепторларының агонисі болып табылады және оны аптасына бір рет енгізуге болады. SURPASS сынағы тілсипаратидтің қолайлы қауіпсіздік профилімен гликемиялық бақылау мен салмақ жоғалтуда клиникалық маңызды жақсартуларды қамтамасыз ететінін көрсетті.
Осыған сүйене отырып, Американдық қант диабеті қауымдастығы мен Еуропалық қант диабетін зерттеу қауымдастығы шығарған соңғы консенсус мәлімдемесі тілсипаратидті қандағы қантты бақылау және салмақ жоғалту үшін ең тиімді ем ретінде жіктейді.
Тирзепатид – глюкозаға тәуелді инсулинотропты пептид (GIP) және глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) рецепторларының алғашқы қос агонисті. Тирзепатид аптасына бір рет тері астына инъекция түрінде енгізіледі және дозаны төзімділікке қарай реттеуге болады. Оның SURPASS зерттеулер сериясына сәйкес, 15 мг ең жоғары доза плацебомен салыстырғанда HbA1C абсолютті мәнін 1.6%-ға одан әрі айтарлықтай төмендетуі мүмкін. Гипогликемиялық әсерінен басқа, қант диабеті жоқ семіз емделушілерге жүргізілген SURMOUNT-1 зерттеуі тирзепатид 15 мг ең жоғары дозада емделушінің салмағын орташа есеппен 22.5%-ға (24 кг) айтарлықтай төмендетуі мүмкін екенін көрсетті. Қазіргі уақытта бұл салмақты 20% -дан астам төмендететін салмақ жоғалтуға арналған жалғыз дәрі.

Неліктен гипогликемиялық препараттар салмақ жоғалтуға көмектеседі?

Біріншіден, қант диабетіне қарсы барлық препараттар салмақ жоғалтуға көмектесе алмайтынын түсіну керек. Метформин, бүкіл әлем бойынша 2 типті қант диабеті үшін таңдаулы бірінші қатардағы дәрі, қалыпты салмақ жоғалту әсері бар, бірақ сонымен қатар салмақ қосуға әсер ететін көптеген қант диабетіне қарсы препараттар бар.

Тирсипаратид GLP-1 және GIP рецепторларын белсендіру арқылы гликемиялық бақылауды жақсартады. Глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (GIP) қандағы қантты бақылауға қатысатын гормондар болып табылады. GLP-1-нің негізгі әсері инсулин секрециясын реттеу және асқазанның босатылуын кешіктіру арқылы тәбетті басу болып табылады. GIP асқазанды тежейтін пептид негізінен асқазан қышқылының секрециясын және асқазан моторикасын тежейді, сонымен қатар ұйқы безінің аралшықтарын қорғауға және инсулин секрециясын реттеуге белгілі әсер етеді. Сондықтан, қарапайым тілмен айтқанда, бұл дәрі адам ағзасына түскеннен кейін тәбетті басатын қосарлы әсер береді.

Жақында ашылған деректерге сүйенсек, тилсипаратид тарихтағы салмақ жоғалтудың ең маңызды әсеріне ие және сонымен бірге дене салмағының 20%-дан астамын құрайтын орташа салмақ жоғалту әсері бар алғашқы дәрі болып табылады. 3-фазалық клиникалық сынақта тилсипаратидті 72 аптадан кейін төмен дозада (5 мг), орташа дозада (10 мг) және жоғары дозада (15 мг) топтардағы сыналушылардың салмақ жоғалтуының орташа үлесі 15%, 19.5% құрады. , және 20.9% сәйкесінше. , плацебо тобындағы 3.1% салыстырғанда. Орташа және жоғары дозалар тобында сәйкесінше 50.1% және 56.7% салмақ жоғалту 20% астам болды. Бұл ретте бірнеше доза топтарының қауіпсіздік профилі өте жақсы болды, ал жағымсыз реакциялардың жиілігі плацебо тобымен салыстырмалы болды.

Салмақ жоғалту бойынша эксперименттер

SURMOUNT-1 сынағы
SURMOUNT-1 сынағына 2539 типті қант диабеті жоқ, семіздік немесе артық салмақ және кем дегенде 2 қосымша ауруы бар 1 ересек қатысты. Орташа бастапқы салмақ 104.8 кг және орташа BMI 38 кг/м2 болды. Пациенттер 1 апта бойы аптасына бір рет тері астына инъекция ретінде Zepbound 1 мг, 1 мг, 1 мг немесе плацебо алу үшін 5:10:15:72 рандомизацияланды. Бастапқы соңғы нүктелер дене салмағының бастапқы деңгейден пайыздық өзгеруі және 5 аптада дене салмағының кемінде 72%-ын жоғалтқан пациенттердің үлесі болды. SURMOUNT-1 сынауында Zepbound 72-ші аптада плацебомен салыстырғанда келесі салмақ жоғалтуымен байланысты болды:
①Орташа салмақ жоғалту: 15% (5 мг), 19.5% (10 мг), 20.9% (15 мг) VS 3.1% (плацебо).
②Дене салмағының кемінде 5%-ын жоғалтқан науқастардың пайызы: 85.1% (5 мг), 88.9% (10 мг), 90.9% (15 мг) VS 34.5% (плацебо).

SURMOUNT-2 сынағы
SURMOUNT-2 сынағы семіздік немесе артық салмақпен ауыратын 938 типті қант диабетімен ауыратын 2 ересек адамды қамтыды. Орташа бастапқы салмақ 100.7 кг және орташа BMI 36.1 кг/м2 болды. Пациенттер 1 апта бойы аптасына бір рет тері астына инъекция ретінде Zepbound 1 мг, 1 мг немесе плацебо алу үшін 10:15:72 қатынасында кездейсоқ тағайындалды. Бастапқы соңғы нүктелер дене салмағының бастапқы деңгейден пайыздық өзгеруі және 5 аптада дене салмағының кемінде 72%-ын жоғалтқан пациенттердің үлесі болды. Нәтижелер Тирзепатидтің (10 мг және 15 мг) емнің 72 аптасында плацебоға қарағанда салмақ жоғалтуға қол жеткізгенін көрсетті. Зерттеу плацебомен салыстырғанда негізгі соңғы нүктеге және барлық негізгі қайталама соңғы нүктелерге сәйкес келді. Плацебомен салыстырғанда (3.3%, 3.2 кг) 10 мг тобындағы емделушілер орта есеппен 13.4% (13.5 кг), ал 15 мг тобындағылар орташа есеппен 15.7% (15.6 кг) жоғалтты.

Сонымен қатар, плацебо қабылдағандардың 81.6%-ымен салыстырғанда тилсипаратидті қабылдағандардың 10%-ы (86.4 мг) және 15%-ы (5 мг) дене салмағының кем дегенде 30.5%-ын жоғалтты (басқа негізгі соңғы нүкте). Қысқартылған.

Қандағы қантты төмендету бойынша эксперименттік деректер

SURPASS-AP-Combo сынағының нәтижелері тілсипаратидті апта сайын қолдану метформинді қолдану арқылы қандағы қант әлі де нашар бақыланатын және жақсы төзімді 2 типті қант диабеті (T2D) бар емделушілерде қандағы қантты бақылауды айтарлықтай жақсарта алатынын көрсетеді.

Бұл сынақтың басты артықшылықтарының бірі - тіркелген пациенттердің көпшілігі Қытайдан, іріктеу көлемі үлкен, аяқталу жылдамдығы жоғары және ұсынылған деректер өте толық. Сондықтан тест нәтижелерінің менің елімдегі клиникалық тәжірибеге жалпылануы жоғары.

Сынақ Қытай, Оңтүстік Корея, Австралия және Үндістандағы 2 ауруханада инсулинмен ем қабылдамаған T18D пациенттерін (≥66 жаста) скринингтен өткізді. 917:763 негізінде барлығы 1 пациент тіркелді (олардың 1-і Қытайдан болды): 4:1 қатынасында 1 топқа кездейсоқ тағайындалды:

Тирсипаратид аптасына 5 мг (n = 230);
тилсипаратид аптасына 10 мг (n = 228);
тилсипаратид аптасына 15 мг (n = 229);
Күнделікті инсулин гларгин тобы (n = 230).

Зерттеудің негізгі соңғы нүктесі HbA1c деңгейінің төмен емес орташа өзгеруі болды.

Зерттеу нәтижелері бастапқы деңгейден бастап 40-аптаға дейін тілсипаратидті қабылдаған емделушілерде дозаға қарамастан инсулин гларгинін қабылдаған емделушілерге қарағанда HbA1c деңгейінің орташа (se) ең аз квадраттық төмендеуі жақсырақ болғанын көрсетті.

Пациенттердің әр тобында әртүрлі уақыт нүктелерінде HbA1c төмендеуі тенденциясы

Инсулин гларгин тобымен салыстырғанда, тілсипаратидтер 5 мг, 10 мг және 15 мг тобында 1-аптада HbA7.0c < 40% жеткен пациенттердің үлесі сәйкесінше жоғары, 75.4%, 86.0% және 84.4% болды.

1 аптада HbA7.0c <6.5%, ≤5.7%, <40% мақсаттарға жеткен пациенттердің үлесі

40-аптада тилсипаратидті дозалаудың барлық топтарындағы емделушілер салмақ жоғалтуды көрсетті, және инсулин гларгин тобындағылармен салыстырғанда тілсипаратидті дозалаудың барлық топтарындағы емделушілердің жоғары үлесі салмақ жоғалту мақсатына жетті. .

40 аптада салмақ жоғалту мақсатына жеткен пациенттердің үлесі

Сынақ тілсипаратидтің жалпы жағымсыз реакциялары тәбеттің жеңілден орташаға дейін жоғалуы, диарея және жүрек айнуы, ауыр гипогликемия туралы хабарламалар болмағанын атап өтті.

Тұтастай алғанда, SURPASS-AP-Combo сынағы Азия-Тынық мұхиты аймағындағы T2D популяциясында, негізінен қытайлық пациенттерде ципаратидтің тиімділігі мен қауіпсіздігін растайтын алдыңғы SURPASS сериялы сынақтарында хабарланған нәтижелерге сәйкес келеді.
Тильсипаратид инсулин гларгиніне қарағанда жақсырақ HbA1c төмендететін әсер көрсетіп қана қоймайды, сонымен бірге ол жақсы төзімді, сонымен қатар инсулинге сезімталдықты жақсартады және антигипергликемиялық әсерді күшейтуге көмектеседі.

Сертификаттар

YTBIO тұтынушыларға ең жоғары сапалы таза тирзепатид ұнтағының көлемін және қызметтерін ұсынуға тырысады, осылайша әрбір тұтынушы табиғи, пайдалы және жоғары сапалы тағамды пайдалана алады. Егер сізде біздің өнімдер туралы сұрақтарыңыз немесе қажеттіліктеріңіз болса, бізбен байланысыңыз, біз сізге мүмкіндігінше тезірек жауап береміз.

Пакет және жөнелту

Біздің компания және зауыт